INNERSE BIOTECHNOLOGY
中文名稱:苯烯莫德/本維莫德
化學名稱:(E)-3,5-二羥基-4-異丙基二苯乙烯;3,5-二羥基-4-異丙基反式二苯乙烯
Product name: Benvitimod; Tapinarof
Chemical name: (E)-3,5-Dihydroxy-4-isopropylstilbene;
3,5-Dihydroxy-4-isopropyl-trans-stilbene
(E)-2-(1-Methylethyl)-5-(2-phenylethenyl)-1,3-benzenediol
CAS號 79338-84-4
分子式 C17H18O2
分子量 254.32
熔點 140-142°C
沸點 431.8±20.0°C(Predicted)
密度 1.158
儲存條件 2-8°C
溶解度 可溶于氯仿(少許)、甲醇(少許)
酸度系數(pKa) 9.86±0.15(Predicted)
形態 固體
顏色 淺棕色至淺棕色
苯(ben)烯(xi)莫(mo)德(de)(de)(benvitimod)是一(yi)(yi)種小分(fen)子(zi)芪(qi)類(lei)化合物(wu)(wu),它(ta)最初從一(yi)(yi)種土壤(rang)線蟲(Heterorhabditissp.)的(de)(de)(de)共生菌(photorhabdusiuminescence)的(de)(de)(de)代(dai)謝產物(wu)(wu)中(zhong)分(fen)離出(chu)(chu)來,現(xian)已人工(gong)合成。它(ta)能顯(xian)著(zhu)抑制(zhi)多個(ge)炎(yan)性(xing)(xing)細(xi)胞(bao)因子(zi)如(ru)γ干擾素(su)(su)(IFN-γ)、白(bai)介素(su)(su)-2(IL-2)、腫瘤壞死因子(zi)-α(TNF-α)的(de)(de)(de)表(biao)達(da),抑制(zhi)白(bai)三烯(xi)B4(LTB4)對外周(zhou)血單(dan)核細(xi)胞(bao)(PBMC)的(de)(de)(de)趨化,并能抑制(zhi)T細(xi)胞(bao)的(de)(de)(de)活(huo)(huo)化及浸潤,同(tong)時(shi)還具有(you)一(yi)(yi)定的(de)(de)(de)抗炎(yan)作用(yong)(yong)。T細(xi)胞(bao)活(huo)(huo)化在(zai)多種自身免疫性(xing)(xing)疾病,特(te)別是皮(pi)膚病的(de)(de)(de)發(fa)病機(ji)制(zhi)中(zhong)起到(dao)重要(yao)作用(yong)(yong)。在(zai)臨(lin)床上(shang),它(ta)最早用(yong)(yong)于銀(yin)(yin)屑病和特(te)應(ying)性(xing)(xing)皮(pi)炎(yan)的(de)(de)(de)治(zhi)療。在(zai)國外進行的(de)(de)(de)臨(lin)床試(shi)驗(yan)顯(xian)示:苯(ben)烯(xi)莫(mo)德(de)(de)乳(ru)膏(gao)(gao)對特(te)應(ying)性(xing)(xing)皮(pi)炎(yan)及銀(yin)(yin)屑病有(you)較好的(de)(de)(de)療效和安全性(xing)(xing)。在(zai)國內,苯(ben)烯(xi)莫(mo)德(de)(de)乳(ru)膏(gao)(gao)作為1.1類(lei)的(de)(de)(de)新藥(yao)進行了Ⅰ~Ⅱ期臨(lin)床試(shi)驗(yan),結果顯(xian)示其對斑塊型(xing)銀(yin)(yin)屑病具有(you)良好的(de)(de)(de)有(you)效性(xing)(xing)及安全性(xing)(xing)。同(tong)時(shi),在(zai)臨(lin)床試(shi)驗(yan)中(zhong)研究(jiu)者觀察到(dao)部分(fen)患(huan)者外用(yong)(yong)苯(ben)烯(xi)莫(mo)德(de)(de)乳(ru)膏(gao)(gao)后用(yong)(yong)藥(yao)部位出(chu)(chu)現(xian)明顯(xian)的(de)(de)(de)色素(su)(su)沉著(zhu)。這一(yi)(yi)現(xian)象提示:它(ta)有(you)可能成為白(bai)癜(dian)風治(zhi)療的(de)(de)(de)潛(qian)在(zai)藥(yao)物(wu)(wu)。盡管白(bai)癜(dian)風的(de)(de)(de)病因和發(fa)病機(ji)制(zhi)目(mu)前仍不清楚,但CD8+的(de)(de)(de)細(xi)胞(bao)毒性(xing)(xing)T淋巴細(xi)胞(bao)參(can)與的(de)(de)(de)免疫應(ying)答在(zai)黑(hei)素(su)(su)細(xi)胞(bao)的(de)(de)(de)破壞中(zhong)發(fa)揮重要(yao)作用(yong)(yong)。各種炎(yan)癥因子(zi)如(ru)TNF-α,IL-2等也參(can)與其中(zhong),這一(yi)(yi)點與銀(yin)(yin)屑病和特(te)應(ying)性(xing)(xing)皮(pi)炎(yan)類(lei)似。因此(ci),使用(yong)(yong)苯(ben)烯(xi)莫(mo)德(de)(de)治(zhi)療白(bai)癜(dian)風有(you)一(yi)(yi)定的(de)(de)(de)理(li)論基礎。
中文名稱:苯烯莫德/本維莫德
化學名稱:(E)-3,5-二羥基-4-異丙基二苯乙烯;3,5-二羥基-4-異丙基反式二苯乙烯
Product name: Benvitimod; Tapinarof
Chemical name: (E)-3,5-Dihydroxy-4-isopropylstilbene;
3,5-Dihydroxy-4-isopropyl-trans-stilbene
(E)-2-(1-Methylethyl)-5-(2-phenylethenyl)-1,3-benzenediol
CAS號 79338-84-4
分子式 C17H18O2
分子量 254.32
熔點 140-142°C
沸點 431.8±20.0°C(Predicted)
密度 1.158
儲存條件 2-8°C
溶解度 可溶于氯仿(少許)、甲醇(少許)
酸度系數(pKa) 9.86±0.15(Predicted)
形態 固體
顏色(se) 淺(qian)棕色(se)至(zhi)淺(qian)棕色(se)