??注：本文不構成任何投資意見和建議，以官方/公司公告為準；本文僅作醫療健康相關藥物介紹，非治療方案推薦（若涉及）。

1

Tapinarof (DMVT-505)

2020年8月26日(ri)，Dermavant Sciences宣布，該公司在(zai)研進度最快(kuai)的(de)產品Tapinarof (DMVT-505)（1%乳膏劑型），兩項多中心、隨機雙盲(mang)，空白基質對照的(de)名為PSOARING 1和PSOARING 2的(de)針對成(cheng)人斑塊(kuai)狀銀屑病(bing)（plaque psoriasis）適應癥的(de)3期臨(lin)床達到主(zhu)要終點。

圖片(pian)

Tapinarof是一種在研治療性(xing)芳烴受體(ti)調節劑（TAMA），可用于(yu)治療銀屑病和(he)特應性(xing)皮炎（AD）。Tapinarof可調節淋(lin)巴細胞(bao)酪氨酸激酶和(he)芳香烴受體(ti)活性(xing)，抑制銀屑病中的炎癥性(xing)細胞(bao)因子產生、炎癥細胞(bao)的浸潤、角(jiao)質形(xing)成細胞(bao)的異常角(jiao)色化(hua)增生和(he)血管形(xing)成與增生等病理(li)變化(hua)。

圖片

具體而言，在名為PSOARING 1（N=510）和PSOARING 2（N=515）的3期臨床試驗中，與空白基質對照組相比，接受Tapinarof (DMVT-505)（1%乳膏劑型）（每天使用一次）治療的患者在接受治療12周后，達到醫生整體評估（PGA，Physician Global Assessment）評分為0（皮膚癥狀完全清除），或1（皮膚癥狀幾乎完全清除）且評分與基線相比至少提高兩級的患者比例顯著高于對照組，達到試驗的主要終點（P<0.0001)）。

關鍵的次要臨床終點PASI75（Psoriasis Area and Severity Index）(銀屑病面積嚴重性指數 (PASI) 評分取得75%改善)也達到預期（P<0.0001）。

2021年4月23日，Dermavant公布Tapinarof (DMVT-505)（1%乳膏劑(ji)型）在銀屑病(bing)患(huan)者(zhe)(zhe)的PSOARING 1和PSOARING 2臨床(chuang)試(shi)驗的最新數(shu)據分析。試(shi)驗結果(guo)顯(xian)示(shi)，大約五分之一的患(huan)者(zhe)(zhe)在接(jie)受Tapinarof (DMVT-505)（1%乳膏劑(ji)型）治療12周之后達到(dao)銀屑病(bing)面(mian)積嚴重性(xing)指數(shu) (PASI) 評分取(qu)得(de)90%改(gai)善(shan)(shan)（PASI 90）的標準。此外患(huan)者(zhe)(zhe)的瘙癢(yang)程度和生活質量也(ye)得(de)到(dao)改(gai)善(shan)(shan)。

圖片(pian)

Dermavant預計將在今年(nian)年(nian)中向美(mei)國FDA遞交(jiao)本品新藥上(shang)市申(shen)請(NDA)。

Dermavant產品線，Tapinarof (DMVT-505)等

圖片

?

2

新藥的來源及歷程

Tapinarof (DMVT-505)（中文名：本維莫德）最早由(you)加拿大(da)Welichem Biotech發明(ming)。該公司核(he)心(xin)創始人(ren)：陳庚輝、John M. Webster、李健雄。

圖片

據陳博(bo)(bo)士(shi)介紹，上世紀90年代(dai)初(chu)，他(ta)在加(jia)拿大攻讀博(bo)(bo)士(shi)期(qi)間，與(yu)導(dao)師John M. Webster、博(bo)(bo)士(shi)后李健雄通(tong)過共(gong)生微生物(wu)線(xian)蟲(chong)和(he)細菌(jun)，發現新的(de)廣譜(pu)殺菌(jun)劑和(he)其它生物(wu)活(huo)性(xing)物(wu)質。本(ben)維(wei)莫德的(de)研發始(shi)于1999年，是從一種土壤線(xian)蟲(chong)的(de)共(gong)生細菌(jun)代(dai)謝產物(wu)中分(fen)離出來小分(fen)子(zi)(zi)化合(he)物(wu)。“在一般皮膚上，分(fen)子(zi)(zi)量超過500Da的(de)分(fen)子(zi)(zi)穿過角質層吸收就(jiu)受影(ying)響，本(ben)維(wei)莫德分(fen)子(zi)(zi)量僅為254Da，因此針對皮膚局部作用(yong)起效，不(bu)存在治(zhi)療相(xiang)關的(de)系統性(xing)不(bu)良反應(ying)，藥(yao)物(wu)安全性(xing)非常理想(xiang)，而且(qie)具(ju)有作用(yong)持久，起效快，停藥(yao)后復發率(lv)低、緩解期(qi)長等顯著優勢。

圖片

2012年(nian)5月，GSK（葛(ge)蘭(lan)素史克(ke)）旗(qi)下公(gong)司Stiefel花費(fei)可能高(gao)達2.3億美元(yuan)里程碑(bei)付款購（首(shou)付款為3500萬加(jia)元(yuan)）得本維莫德（當時(shi)代號(hao)WBI-1001）除中國(guo)大陸、臺灣、香港和澳門市場以外(wai)的獨家開(kai)發以及市場權(quan)益。

圖片(pian)

?

2018年7月，GSK宣(xuan)布Roivant Sciences子公司(si)Dermavant Sciences購買在研銀(yin)屑病和(he)特應(ying)性皮炎新藥(yao)Tapinarof除(chu)中國(guo)區以外的市(shi)場所有(you)權(quan)，合作總(zong)額可達2.5億英鎊。起始合作付款高達1.5億英鎊。

圖(tu)片

?

Tapinarof /Benvitimod（中文(wen)名：本(ben)(ben)維莫德，曾用名:苯烯莫德）中國(guo)權益(yi)在冠昊生物及北京文(wen)豐(feng)天(tian)濟醫(yi)藥手中。2019年5月，本(ben)(ben)維莫德乳膏(gao)通過(guo)中國(guo)國(guo)家藥品監督管理局（NMPA）優先審(shen)批(pi)程(cheng)序批(pi)準上(shang)市。目前在國(guo)內獲批(pi)的適應癥(zheng)為用于治療輕至(zhi)中度穩定性尋常型銀屑病。

圖(tu)片

圖(tu)片

我國(guo)(guo)銀(yin)(yin)(yin)屑(xie)(xie)(xie)(xie)(xie)病(bing)(bing)患(huan)者(zhe)已(yi)超過650萬，且(qie)多(duo)為輕、中度患(huan)者(zhe)，尋常型銀(yin)(yin)(yin)屑(xie)(xie)(xie)(xie)(xie)病(bing)(bing)占比(bi)超過9成。銀(yin)(yin)(yin)屑(xie)(xie)(xie)(xie)(xie)病(bing)(bing)患(huan)者(zhe)長(chang)期(qi)(qi)飽受瘙癢、脫(tuo)屑(xie)(xie)(xie)(xie)(xie)等癥狀(zhuang)困擾，承(cheng)受著經(jing)濟、心(xin)理等多(duo)方面(mian)的疾病(bing)(bing)負擔。國(guo)(guo)內學者(zhe)研究顯示(shi)，57%的銀(yin)(yin)(yin)屑(xie)(xie)(xie)(xie)(xie)病(bing)(bing)患(huan)者(zhe)心(xin)情(qing)壓抑、抑郁(yu)，產生自(zi)卑(bei)感(gan)。且(qie)銀(yin)(yin)(yin)屑(xie)(xie)(xie)(xie)(xie)病(bing)(bing)由于(yu)其(qi)無法(fa)根(gen)本(ben)(ben)治(zhi)愈(yu)，因此反復(fu)發作長(chang)期(qi)(qi)困擾著患(huan)者(zhe)，延(yan)長(chang)治(zhi)療(liao)(liao)的緩(huan)(huan)解期(qi)(qi)也是皮(pi)膚科醫生治(zhi)療(liao)(liao)銀(yin)(yin)(yin)屑(xie)(xie)(xie)(xie)(xie)病(bing)(bing)的首要治(zhi)療(liao)(liao)目標之一。目前外(wai)用(yong)藥治(zhi)療(liao)(liao)適用(yong)于(yu)絕大多(duo)數銀(yin)(yin)(yin)屑(xie)(xie)(xie)(xie)(xie)病(bing)(bing)患(huan)者(zhe)，且(qie)為首選(xuan)治(zhi)療(liao)(liao)方法(fa)，在銀(yin)(yin)(yin)屑(xie)(xie)(xie)(xie)(xie)病(bing)(bing)治(zhi)療(liao)(liao)中處(chu)于(yu)基礎地位。但是，目前外(wai)用(yong)治(zhi)療(liao)(liao)仍然不(bu)能滿足臨(lin)床需求，如治(zhi)療(liao)(liao)滿意度不(bu)高、反復(fu)發作等問題。企業(ye)方表示(shi)，本(ben)(ben)維莫(mo)德作為首個外(wai)用(yong)靶向(xiang)免疫調節(jie)劑——芳香烴受體（AhR）調節(jie)劑，有著優于(yu)金標準的確切療(liao)(liao)效(xiao)，治(zhi)療(liao)(liao)后可長(chang)期(qi)(qi)緩(huan)(huan)解癥狀(zhuang)，在三期(qi)(qi)臨(lin)床研究中中位緩(huan)(huan)解期(qi)(qi)長(chang)達(da)9個月。2020年底，本(ben)(ben)品進入國(guo)(guo)家醫保目錄。本(ben)(ben)維莫(mo)德醫保談判后降幅達(da)到(dao)72%，現價138元/支(zhi)。

在2019年(nian)冠昊(hao)生物(wu)年(nian)報(bao)顯(xian)示(shi)報(bao)告期內實(shi)現新(xin)藥本維莫德(de)產品收(shou)入 1386 萬(wan)元。2020年(nian)上半(ban)年(nian)藥融云數據（www.pharnexcloud.com）顯(xian)示(shi)，新(xin)藥本維莫德(de)實(shi)現銷售(shou)收(shou)入2699萬(wan)元；2020年(nian)全年(nian)約4000萬(wan)元人民幣。

圖片

更多信息，請掃免費注冊的藥融云數據或網站www.pharnexcloud.com

圖片

參考：

NMPA/CDE；

藥融云數據  www.pharnexcloud.com；

FDA/EMA/PMDA；

相關公司公開披露；

Dermavant to Showcase PASI90, Itch and Quality of Life Data from Phase 3 Pivotal Trials for Tapinarof at AAD VMX 2021.  //www.dermavant.com/dermavant-to-showcase-pasi90-itch-and-quality-of-life-data-from-phase-3-pivotal-trials-for-tapinarof-at-aad-vmx-2021/；

Dermavant Reports Positive Phase 3 Results for Tapinarof Cream in Adult Patients with Plaque Psoriasis，//www.dermavant.com/dermavant-reports-positive-phase-3-results-for-tapinarof-cream-in-adult-patients-with-plaque-psoriasis/；

//adisinsight.springer.com/search；

Dermavant Bags GSK Phase III-Ready Psoriasis Treatment in $330 Million Deal；

//www.stiefel.com/；

葛蘭素史克(ke)旗下公司 Stiefel 與 Welichem Biotech, Inc. 達成協議，收購治(zhi)療牛皮癬和過敏性(xing)皮炎的新型局(ju)部藥劑，//hk.prnasia.com/story/62513-2.shtml；

//www.welichem.com/；

//www.welichem.com/static/wbi_5111.html；

//www.most.gov.cn/gnwkjdt/201907/t20190712_147685.htm；

冠昊生物2020年報(bao)，//pdf.dfcfw.com/pdf/H2_AN202103081469763650_1.pdf?1615237212000.pdf；

www.guanhaobio.com；

//www.dermavant.com/2018/07/；

//www.dermavant.com/roivant-subsidiary-dermavant-sciences-signs-agreement-with-gsk-to-purchase-rights-to-tapinarof/；等(deng)等(deng)。????