今天主要來介(jie)紹下(xia)二氨基嘧(mi)啶氧(yang)化物（Kopexil）和可比落(luo)（Kopyrrol）這(zhe)兩(liang)(liang)種藥物，這(zhe)兩(liang)(liang)款藥物的分(fen)子(zi)式(shi)和米(mi)(mi)諾(nuo)地(di)爾(er)比較像，我們(men)首先(xian)來看下(xia)(xia)三者分(fen)子(zi)式(shi)，從上到(dao)下(xia)(xia)分(fen)別是米(mi)(mi)諾(nuo)地(di)爾(er)Minoxidil、Kopexil、Kopyrrol：
Kopyrrol (C8H13N5O)
二氨基嘧(mi)啶氧化(hua)物（Kopexil）和(he)吡(bi)咯烷基二氨基嘧啶氧(yang)化(hua)物(wu)（Kopyrrol）是(shi)新型(xing)的毛發生(sheng)長促進劑，結構(gou)上(shang)類(lei)似米諾地爾，但(dan)作用原理不同(tong)，且不屬于(yu)藥類(lei)，是(shi)化(hua)妝品批準用原料，并且安全、無毒副作用。
吡咯烷基二(er)氨基嘧啶(ding)氧化物的作用原理(li)為：通過對鉀離(li)子通道(dao)開關抑制劑的(de)(de)拮抗作用來(lai)影響鉀離(li)子通道(dao)，促進表皮毛(mao)乳(ru)頭細胞增殖；通過舒張毛(mao)囊周圍的(de)(de)血管，改善頭皮微循環，給頭發提供生(sheng)長(chang)必需的(de)(de)營養(yang)，從而(er)促進頭發由休止期(qi)向生(sheng)長(chang)期(qi)轉化，并(bing)保(bao)持(chi)較(jiao)長(chang)的(de)(de)生(sheng)長(chang)期(qi)。
經發友分享的(de)幾(ji)篇相關文獻，今天主要來粗略(lve)介紹該藥(yao)物(wu)的(de)發展情(qing)況。
我們(men)將該納米脂質體稱為（Kopexil/Kopyrrol-LPs），Kopexil/Kopyrrol-LPs的制(zhi)備流程：
實(shi)驗：分為5組，1. 正常組、2. 雄激素脫(tuo)發模型組（Model）、3. 空白脂質體(ti)組(zu)（Blank-LPs）、4.游離防脫活性物（Kopexil/Kopyrrol）和5. Kopexil/Kopyrrol-LPs組，每(mei)組8只。試驗前一天剔除(chu)小鼠(shu)背(bei)部毛發，各組小鼠(shu)每天背(bei)部皮下(xia)注射丙(bing)酸(suan)睪酮造模(mo)（劑量為5 mg/（kg·d），正(zheng)常組注射等體積的生理鹽水）
21天內(nei)不(bu)同(tong)組小(xiao)鼠(shu)的背部皮膚變化情(qing)況如圖4所示。21天(tian)時正常組小鼠(shu)長出毛發，而(er)Model小鼠(shu)背部無毛(mao)發生(sheng)長(chang)，表明用丙酸睪酮(tong)誘導的雄激(ji)素脫發模型造模成(cheng)功。此外，Blank-LPs小鼠背部也未發(fa)現毛發(fa)生長(chang)，表明納(na)米脂質體的組成材料(liao)對(dui)毛發(fa)生長(chang)無(wu)促進作用。Kopexil/Kopyrrol和Kopexil/Kopyrrol-LPs小(xiao)鼠背部明(ming)顯長出毛發(fa)，而且Kopexil/Kopyrrol-LPs小鼠的背部毛發長度（4.32 ± 0.64） mm顯著高于Kopexil/Kopyrrol（2.92 ± 0.53）mm（P < 0.05）。以上結果說明經納米脂質體包(bao)載后防(fang)脫(tuo)活(huo)性(xing)物加快(kuai)毛發再生，治療雄激素脫發方面有(you)更好的效果。
防脫活性物Kopexil和(he)Kopyrrrol同時包載入納(na)米脂質體(ti)(ti)后，相對(dui)于游(you)離態在體(ti)(ti)外表現出更(geng)加穩定持久的(de)(de)釋(shi)放行為，透皮(pi)性能(neng)得(de)到(dao)明顯提升(sheng)，有更(geng)好(hao)的(de)(de)皮(pi)膚滯留(liu)能(neng)力，其(qi)本身的(de)(de)生發能(neng)力也得(de)到(dao)驗證，但是能(neng)否成為今后的(de)(de)主(zhu)流外用藥物還需要大量臨(lin)床進一(yi)步驗證，目前依然無法替代米諾地爾的(de)(de)地位。
因此該脂質體納(na)米工藝技術可為今后其他(ta)外(wai)用藥(yao)物提供借鑒基礎。
